ก่อนคริสต์ศักราช 2300 ปี ชาวจีนได้ประดิษฐ์ยานพาหนะทางบกที่มีลักษณะคล้ายรถจักรยานขึ้น และต่อมาชาวอียิปต์ และอินเดียก็ได้ประดิษฐ์ขึ้นเช่นเดียวกัน แต่ไม่มีรายละเอียดเกี่ยวกับลักษณะรูปร่าง
ในปี พ.ศ.2333 ชาวฝรั่งเศสชื่อ Count Mede de Sivrac ได้ประดิษฐ์ยานพาหนะคล้ายรถจักรยาน ประกอบด้วยล้อ 2 ล้อ เชื่อมกันด้วยไม้ ทำเป็นรูปคล้ายหลังม้า หรือหลังสัตว์ต่างๆ และเคลื่นที่ไปข้างหน้าด้วยการไสด้วยเท้า ใช้ชื่อยานพาหนะนี้ว่า Celerifere หรือ Velocifere มาจากภาษาลาติน Cefer แปลว่า เร็ว และ Fere แปลว่า บรรทุก
Draisienne (Hobby Horse)
ต่อมาในระหว่างปี พ.ศ.2359-2361 Baron Karl Friedrich von drais de Sauerbrun ชาวเยอรมันได้ปรับปรุง Celerifere ด้วยการเพิ่มอุปกรณ์สำหรับบังคับทิศทาง และมีที่นั่งที่มีสปริง และถือว่าเป็นรถจักรยานคันแรกของโลก
ในฝรั่งเศษได้นำมาใช้ และให้ชื่อว่า Draiseinne เพื่อเป็นเกียรติแก่ผู้ที่ได้ประดิษฐ์ขึ้น ศาสตราจารย์ David Gordon Wilson แห่ง MIT ได้กล่าวว่า von Drais เป็นผู้ประดิษฐ์จักรยานคันแรกของโลกสำหรับในอังกฤษ ไม่เห็นด้วยกับชื่อที่ฝรั่งเศษได้ตั้งขึ้น และตั้งชื่อใหม่ว่า "Hobby horse หรือ Danny horse" ในปี พ.ศ.2363 von Drais ได้ทำสถิติขึ้นเป็นครั้งแรกในประวิติศาสตร์ของรถจักรยาน โดยขี่ระหว่างเมือง Beaume กับเมือง Dijon ด้วยความเร็วชั่วโมงละ 15 กิโลเมตร
ในปี พ.ศ.2364 นักประดิษฐ์ชาวอังกฤษ ชื่อ นาย Louis Gompertz ได้ปรับปรุง Draisienne โดยใส่เกียร์และสลักที่ล้อหน้า แต่ยังคงใช้เท้าไสไปบนพื้น ถ้าใครที่ขาแข็งแรงดีก็สามารถทำความเร็วได้ 16-22 กิโลเมตรต่อชั่วโมง
MacMillan Velocipede
ต่อมาในปี พ.ศ.2382 Kirkpatrick MacMillan ช่างทำเกือกม้าชาวสกอตซ์ ได้เปลี่ยน hobby horse มาเป็นรถจักรยาน โดยเลิกการใช้เท้าไสไปบนพื้นดิน และใส่ก้านบันไดที่ล้อหน้าผู้ขี่จะปั่นลูกบันไดและบังคับตัวรถโดยเท้าไม่ต้องแตะพื้นดิน ทำให้มีรูปร่างคล้ายรถจักรยานมากขึ้น
Michaux Velocipede
ในปี พ.ศ.2403 สองพี่น้อง Pirre และ Ernest Michaux ชาวฝรั่งเศส ได้ประดิษฐ์รถจักรยานที่มีล้อหน้าและล้อหลังเกือบเท่ากัน และใช้กำลังขับเคลื่อนโดยการติดตั้งก้านบันไดที่ดุมล้อหน้า เรียกว่า Velocipede
Pierre Lallement ซึ่งแยกตัวออกจากครอบครัว Michaux และได้ต่อ Velocipede ขึ้น และได้รับความนิยมมาก ชาวอเมริกันให้ฉายาว่า boneshaker
Penny Farthing 
ต่อมาถึงช่วงของผู้ประดิษฐ์ยอดเยี่ยมชาวอังกฤษชื่อ James Starley ได้ปรับปรุงตามแบบ boneshaker ของ Michaux และภายหลังได้รับความสำเร็จในการประดิษฐ์รถจักรยานที่เรียกว่า "Penny Farthing" (เหรียญบาทกับเหรียญสลึง) คือล้อหน้าเหมือนเหรียญเพ็นนีของอังกฤษ และล้อหลังเล็กเหมือนเหรียญฟาร์ทิง
Lawson Model
เนื่องจากรถจักรยานเหรียญบาทและเหรียญสลึงค่อนข้างอันตราย ในปี พ.ศ.2422 H.J. Lawson ได้ประดิษฐ์รถจักรยานนิรภัยขับเคลื่อนล้อหลัง แต่ไม่ได้ประดิษฐ์สู่ตลาด ต่อมาในปี พ.ศ.2427 James Starley ได้ประดิษฐ์รถจักรยานแบบนิรภัย ซึ่งประกอบด้วยล้อหน้าและล้อหลังเท่ากัน และโซ่โยงไปกับล้อหลัง
ในปี พ.ศ.2423 Humber และคณะได้ผลิตรถจักรยานตัวถังเป็นรูปขนมเปียกปูน ซึ่งเป็นแบบอย่างของจักรยานสมัยปัจจุบันนี้
ในปี พ.ศ.2527 การแข่งขันจักรยานยนต์ในกีฬาโอลิมปิก สหรัฐอเมริกา ได้มีการวิวัฒนาการจักรยานมากที่สุด ตัวถังรถจักรยานเปลี่ยนจากสี่เหลี่ยมขนมเปียกปูน เป็นรูปสามเหลี่ยม ให้กับทีมจักรยานแบบทีมเปอร์ซูทของสหรัฐฯ ใช้ในการแข่งขันกีฬาโอลิมปิก ความจริงการวิวัฒนาการนี้มิได้เกิดขึ้นเป็นครั้งแรก มอนเต้ แห่งศูนย์วิทยาศาสตร์การกีฬาของอิตาลี ได้ประดิษฐ์จักรยานรูปสามเหลี่ยมให้ ฟรังเดสโก้ โมเชอร์ เวลา 60 นาที สามารถขี่ได้ระยะทาง 50.644 กม. ที่สนามในร่มเมืองสตุตการ์ท เยอรมันตะวันตก
จักรยานเข้ามาแพร่หลายในประเทศไทยในสมัยรัชกาลที่ 5 มีการประชุมรถจักรยานเป็นครั้งแรกที่วังบูรพาภิรมย์ เนื่องในโอกาสที่ กรมหลวงพิษณุโลกประชานาถ เสด็จกลับจากยุโรป พระบาทสมเด็จพระจุลจอมเกล้าเจ้าอยู่หัว เสด็จพระราชดำเนิน เมื่อวันที่ 9 กรกฎาคม พ.ศ.2442
ในปัจจุบันมีจักรยานหลายชนิด มีตั้งแต่ 1 ล้อ ไปจนถึงหลายล้อ หรือจักรยานที่มีการดัดแปลงแบบแปลกๆ เช่น มีล้อหน้าใหญ่ แต่ล้อหลังเล็ก จักรยานยังเป็นเครื่องมือในการแข่งขันกีฬาประเภทหนึ่งด้วย
วันที่ 22 กันยายน และทุกวันอาทิตย์ตลอดเดือนกันยายนเป็น วันปลอดรถ (Car Free Day) มีการรณรงค์ให้ประชาชนลดการใช้รถยนต์ส่วนบุคคล หันมาใช้รถจักรยาน และรถขนส่งมวลชนแทน เพื่อรถมลภาวะ และรักษาสิ่งแวดล้อมโลก
